Rozkład insuliny odbywa się z udziałem enzymów noszących wspólną nazwę – insulinaza. Proces degradacji przebiega dwuetapowo. Najpierw ule- gają rozdzieleniu łańcuchy A i B wskutek rozpadu wiązań dwusiarczkowych (transhydrogenaza glutationowa), a następnie dokonuje się enzymatyczny rozkład łańcuchów peptydowych (peptydazy). Insulina wydzielona z wysp trzustkowych trafia do żyły wrotnej, a następnie do wątroby. W wątrobie około 50% insuliny ulega degradacji w hepatocy- tach. Insulina rozkładana jest również w nerkach, tkance mięśniowej, w łożysku. Łańcuch C przechodzi przez wątrobę w całości. Proinsulina ulega we krwi częściowej konwersji do insuliny i łańcucha C. Łańcuch C w nie zmienionej postaci wydalany jest głównie z moczem. W moczu obecne są również niewielkie ilości insuliny (ok. 2%). Okres półtrwania insuliny jest krótki, wynosi 4—10 min, proinsuliny – około 23 min, a łańcucha C – do 30 min. W warunkach fizjologicznych proinsulina stanowi niewielki, kilkuprocentowy dodatek do insuliny. Jeżeli zapotrzebowanie na insulinę jest bardzo duże, a zwłaszcza długotrwałe, procent proinsuliny może znacznie się zwiększyć. Insulina wywiera wpływ na komórki docelowe za pośrednictwem swoistego receptora.