Wydzielanie glukagonu stymulują aminokwasy, zwłaszcza alanina, zmniejszenie glikemii oraz stany zwiększonego zapotrzebowania na substraty energetyczne (głód, wysiłek fizyczny i inne stresy), aminy katecholowe. Wpływ hamujący na komórkę A wywierają substancje ketonowe, WKT, hi- perglikemia.
Glukagon działa przez swoiste receptory, powodując zwiększenie aktywności cyklazy adenylanowej i stężenia cAMP w komórkach docelowych (np. hepatocyt). Wywiera on wielorakie wpływy na metabolizm aktywując procesy kataboliczne.
Metabolizm węglowodanów:
zwiększa uwalnianie glukozy z wątroby, aktywuje glikogenolizę i zwiększa glukoneogenezę,
hamuje syntezę glikogenu.
Metabolizm tłuszczów:
aktywuje: lipolizę i ketogenezę,
hamuje lipogenezę.
Metabolizm białek:
hamuje syntezę białek,
zwiększa wykorzystanie aminokwasów w cyklu glukoneogenezy.