Jest niskocząsteczkowym hormonem peptydowym (29 aminokwasów), wytwarzanym w komórkach A wysp trzustkowych. Działanie biologiczne glukagonu jest przeciwstawne do insuliny. W warunkach fizjologicznych występuje bardzo ścisłe powiązanie funkcjonalne komórek B i A, co zapewnia adekwatną do potrzeb metabolicznych sekrecję insuliny i glukagonu. W obrębie wyspy glukagon pobudza wydzielanie insuliny i somatostatyny w mechanizmie parakrynnym, natomiast insulina i somatostatyna hamują sekrecję glukagonu.